Препарат vilitra
Эрекция — гемодинамический процесс, в основе которого находится расслабление ровных мускул кавернозных тел и группированных с ними артериол.
При сексуальной стимуляции из нервных заключений и эндотелиальных клеток сосудов кавернозных тел освобождается диоксид азота, который активизирует белок гуанилатциклазу, после чего улучшается синтез цГМФ в гладкомышечных клетках кавернозных тел. Скопление цГМФ ведет к релаксации ровных мускул сосудов и трабекул пещеристых тел, увеличению притока крови к половому члену и эрекции.
Мануфактурная концентрация цГМФ регулируется скоростью как ее синтеза, так и деградации с участием ФДЭ. В кавернозных корпусах доминирует цГМФ-ФДЭ типа 5, потому ингибирование ФДЭ-5 ведет к повышению числа цГМФ и увеличению эректильной функции. Так как сексуальная активизация нужна для инициирования процесса локального освобождения оксида азота, ингибирование ФДЭ-5 не вызывает результата в неимение стимуляции.
Исследования in vitro продемонстрировали, что варденафил является избирательным ингибитором ФДЭ-5. Ингибирующее действие варденафила более селективно в отношении ФДЭ-5, чем в отношении иных популярных изоформ фосфодиэстеразы (>15 сравнивая с ФДЭ-6, >130 — ФДЭ-1, >300 — ФДЭ-11, >1000 — ФДЭ-2, -3, -4, -7, -8, -9 и -10).
Фармакокинетика варденафила соразмерна дозе в подходящем спектре доз. Абсорбция. Варденафил быстро впитывается при приеме внутрь. Безоговорочная биодоступность — 15%.
При приеме внутрь натощак крепкими добровольцами единовременной дозы 20 миллиграмм Tmах — 30–120 мин (биссектриса 60 мин). При приеме с едой с высоким содержанием жиров Cmах понижается на 18–50% (по итогам 2 исследовательских работ).
Расположение. Vss варденафила — 208 л, что показывает на экстенсивное расположение в материях. Варденафил и его основной ходящий метаболит — М1 — хорошо вяжутся с белками плазмы (около 95%), соединение является конвертируемым и не зависит от совместной концентрации ЛС.
У крепких добровольцев, принимавших внутрь единовременную дозу варденафила 20 миллиграмм, 0,00018% дозы находили в сперме через 1,5 ч после приема. Если надо купить vilitra рекомендуем заглянуть на сайт lvmed2.ru.
Метаболизм. Варденафил метаболизируется в основном в печени, преимущественно при участии изофермента CYP3A4, и CYP3A5 и CYP2С изоформ. Основной метаболит М1 появляется маршрутом деэтилирования пиперазинового остатка варденафила.
Концентрация М1 в плазме составляет приблизительно 26% от концентрации варденафила. М1 показывает профиль селективности в отношении ФДЭ, такой же профилю селективности варденафила, и ингибирующую дееспособность in vitro в отношении ФДЭ-5 28% от такой варденафила. Стало быть, на М1 нужно приблизительно 7% совместной фармакологической энергичности.
Выведение. Общий дорожный просвет варденафила — 56 л/ч, оконечный Т1/2 варденафила и М1 — приблизительно 4–5 ч. Варденафил вводится в качестве метаболитов в основном с фекалиями (приблизительно 91–95% принятой внутрь дозы) и в большей степени с мочой (приблизительно 2–6%).